在說到咖啡的作用是，你腦海中最先想到的，應該會是“醒覺作用”吧（提神作用）！咖啡若少了這個作用，除了蘇菲修行者不會使用於宗教儀式中，應該也很難傳遍世界各地，醒覺作用乃腦神經細胞活動亢奮（活化）所引起，在藥理學範疇中，屬於名為“中樞神經興奮作用”的作用之一。當聽到“腦的活化”時，或許有些人就會聯想到，正子放射造影（PET）或核磁共振攝像（MRI）等儀器將腦的活動狀態以光亮明暗顯示的“腦部影像”，雖說有這樣的影像，但即便知道腦的哪個部分在活動，卻仍很難具體掌握會產生何種效果的證據。不過，咖啡的中樞神經興奮作用自古以來就一直被拿來作為研究，因此還是可以透過其他的實驗方法具體驗證咖啡對身心會產生怎樣的變化。其中最有名的，是在2006年發表的驗證實驗。該實驗以夜間駕駛高速公路的司機為對象，分成：①飲用含咖啡因咖啡、②飲用低因咖啡、③小睡30分鐘的三個群組，並以行駛中壓線的次數來檢測專心度與駕駛精準度，結果發現攝取200mg咖啡因的成效等同於小睡30分鐘以上。
此外，全球最大的EBM數據資料庫“Cochrane Library”中，也有針對13篇以輪班人員為對象的流行病學調查進行系統性回顧，並得到咖啡對改善作業效率具一定效果的結論。成人一般在喝下一杯份的咖啡因後，就能感受到顯著的醒覺效果，攝取咖啡約15分鐘左右便會顯效，並可持續2小時左右。不過想當然耳，任何事物都會有極限，就算咖啡再怎麼能提神，也不可能“每隔30分鐘持續攝取，就能一輩子清醒著”。咖啡因充其量不過是能暫時抑制睡意的物質，當睡眠不足的情況持續累積，咖啡因的效果就會變弱，若一口氣喝2-3杯咖啡也都抵抗不了睡意的話，那麼就算喝再多也沒有太大幫助。雖然我們會聽到有人說“咖啡因對我來說完全無效”，但這或許並非個人差異，反而代表著當事人的身體狀態已經讓咖啡因無法顯效。另一方面，醒覺作用換個角度來看也能與“失眠”畫上等號，平常深受失眠所苦者就必須特別留意。就寢前飲用咖啡的話，就算能夠入睡，睡眠深度也會變淺，降低睡眠品質，因此一般會建議減少攝入量。然而，若在午休時飲用咖啡，接著小睡15分鐘的話，起床之際咖啡正好開始顯效，這樣就更能讓自己在下午工作時頭腦清晰。從這樣的實例中我們也可以看出，只要充分了解特性，便能讓咖啡因的功效發揮到極限。
- 早上喝：咖啡可以改善便秘，可是這種功用，早上喝咖啡會特別顯著，其他時間飲用效果不大。
- 飯前、飯後30分鐘喝：咖啡可促進消化，想要讓這項功用發揮到最好，在飯前30分鐘、或飯後30分鐘喝咖啡是最適當的時間。不過，因為咖啡會影響人體對鐵質的吸收，使我們吸收不到足夠的鐵質，尤其有貧血現象的人更要盡量避免。
- 運動前喝：運動前30分鐘喝咖啡，可提升新陳代謝，幫助消耗更多的熱量，使運動效果更顯著，如果是運動員，還可表現出更好的運動成績。
- 疲倦時喝：咖啡的提神功用是大家公認的，1杯咖啡，就可以讓我們保持4小時都神采奕奕，所以午睡後喝1杯，可以保持清醒，偶爾為之有效，但對長期喝咖啡的人來說，功效就不大。
